评价竞争普遍性口服两者之间孰优孰劣最简单的双重维度就是“和有效普遍性”。2012上半年，毒胶囊事件真相出现后，很多大企业在年中的行销宣传品中都会，强调“必需起源于检查和”或“必需起源于产出”的药品密度管理观念。
当然，愈来愈多的大企业在行销宣传品中都会都会重点阐述自己临床研究的优越普遍性：临床研究观察类的撰文已经不在话下，偱认医学才是力行。然而，辉瑞公司却在2012年各种学术都会议上宣传品“密度起源于构造”的基本概念，并且以三个败血症疾病口服为曾为具体实唯，剖析口服分子构造本身所曾为具有的和必需方面的军事优势，从某种相对上凸显的产品差异普遍性，使得药剂师心服口服。
降；大药销售量冠军：立普妥
所谓的口服“品类”，乃是同类原产地的适当发挥反应机理仅仅一致。比如他和美类口服，其适当发挥反应机理都有抑制作用羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)核糖而适当发挥减缓；大的效用。在上市销售的洛伐他和美(美降之)、辛伐他和美(舒降之)、普伐他和美(普拉固)、氟伐他和美(来适可)、拉德伐他和美(立普妥)和瑞舒伐他和美(可定)中都会，全部都因为曾为具有主导的二羧酸庚酸基团而被被称作他和美，这是口服定名为的基本上原则。
然而，为什么立普妥必需成为数以百计他和美中都会销售冠军？辉瑞公司从其分子构造中都会找到了依据。
1.立普妥并能较慢的原因起源于其构造中都会截然不尽相同的取代基
立普妥胚胎构造是由萘末端与三个乙烯末端相连的，脂溶普遍性较弱，因此，它进入肝钝胞的速率相更为其他的他和美极快，血药浓度逾峰的星期就最粗，仅1-2两星期，而舒降之是4两星期，可定也要3-5两星期。
依据这个在结构上，立普妥就进行了临床研究上特别关注“并能较慢”的PCI营寨手术期口服的深入研究，认实了他和美“并能受益”的军事优势。比如，ARMYDA深入研究中都会，立普妥干涉组使败血症下降81%，主要连带瓣膜事件真相下降88%。
2.立普妥强效且适当发挥星期高约的原因起源于其活普遍性钝胞内中间体
立普妥在体内钝胞内时，三个乙烯末端上的其中都会一个都会填充对羧酸乙烯和临羧酸乙烯，这两个钝胞内中间体效用愈来愈厉害。
第一，它们整体上减缓LDL-C的战斗能力与胚胎非常，都可以在心肌和骨髓内直接抑制作用；大的合成，进一步深入研究认实，立普妥对HMG-CoA核糖的循末端系统抑制作用活普遍性约70%归功于其钝胞内中间体。
第二，它们还必需灭活钝胞膜上的氧自由基，展现出有机酸适当发挥，这种效用是立普妥胚胎和其他他和美都不曾为具备的战斗能力，比如，可定以如出一辙起减缓LDL-C适当发挥的，但如出一辙有机酸适当发挥弱，而钝胞内中间体基本上上无活普遍性。
第三，它们的半衰愈来愈高约，逾20-30两星期，这样就使得立普妥的效用方面不仅较慢极快，而且适当发挥星期高约。一般的口服通常是较慢极快，适当发挥星期粗，相同立普妥这种较慢极快，适当发挥星期高约的口服，实属罕见。
3.立普妥有效普遍性高起源于其羧酸活普遍性钝胞内中间体
与立普妥同一年上市的西立伐他和美(拜为斯堂前)因为出现多个横纹肌结晶发病注销了，澳大利亚FDA也对某些他和美的关节有效普遍性提出过警告。一般来说，脂溶普遍性强的他和美关节有效普遍性都存在问题，但立普妥却表现良好的关节有效普遍性，为什么呢?
这举唯来说与立普妥的乙烯末端构造发生羧酸化后，水溶普遍性大大增加。水脂曾为溶的在结构上使得立普妥堪称完美。汇总44项立普妥的深入研究，共16500唯病患者使用立普妥，肌痛发生率为4%，且无1唯肌炎或横纹肌结晶发病出现。
炎高血糖药销售量冠军：络活聪
尽管高血糖口服的势头这些年来让位给到ARB类，但在中都会国，CCB类一直独领西风，其中都会的络活聪又是公认的其会口服的“东方不败”，在与拜为新同和波依定的竞争普遍性中都会，丝毫处于主动权。
2012年，辉瑞公司愈来愈是启动了中都会国慢病管理密度促进建设项目(Great China)，宣传品高血糖是病死中都会、败血症的极为重要小心因素，败血症病患者的血糖管理无需严格遵守“平稳其会，有效改善远期预后”。这是疗法观念的系统升级，辉瑞当然要在这个新疗法观念下愈发凸显络活聪的军事优势，让其冠军地位牢不可破。怎么做?最佳的间接地是宣传品其截然不尽相同的分子构造。
1.络活聪的静脉庇护所适当发挥起源于其截然不尽相同的分子构造
络活聪是乙烯磺酸氨氯地平。在生理pH技术水平下，乙烯磺酸氨氯地平的二氢末端带亦然电，从而保认其不仅适当地与静脉外周钝胞膜上钙通道介导紧密结合，愈来愈使得这个二氢末端置于；大的两大附近。
这有什么意义呢?如此可以有效率抑制作用泡沫钝胞构成的关键步骤，即低密度糖蛋白的聚集地!他和美可以减缓低密度糖蛋白的合成，而络活聪是抑制作用这些糖蛋白的聚集地，它们在炎气管粥样包覆方面交相辉映。很极为重要的是，其他其会口服从未这种截然不尽相同的分子构造，所以也不曾为具备络活聪这种静脉庇护所适当发挥----监护了其他CCB的“类效应”。
2.络活聪炎气管粥样包覆的效用分立于其其会适当发挥
高血糖是败血症疾病的小心因素之一，已经患有败血症疾病如败血症的病患者，其疗法需求仅仅是减缓血糖，还要稳定黑斑，终于缩减败血症事件真相，这是疗法的根本目的。络活聪带亦然电的截然不尽相同分子构造，通过一系列的深入研究，认实其炎气管粥样包覆的效用包括如下的适当发挥：
①增加脂质的有机酸战斗能力;
②抑制作用外周增殖和移至;
③抑制作用钝胞因子其会的内皮钝胞凋亡;
④闭环静脉钝胞因子表逾和钝胞都是基质构成。愈来愈有意义的是，这些适当发挥不是因为其会显现出的，而是分立于其会之都是的效用，这些效用带给败血症病患者的利益是稳定黑斑，并且终于缩减败血症事件真相。
3.络活聪成为唯一曾为具有最广泛败血症适应症的高约效CCB
亦然因为络活聪依据其分子构造中都会这种带亦然电的截然不尽相同普遍性曾为具有的疗法军事优势，2011年，SFDA系统升级了它的中都会文附上，明确承认其在其会都是，还必需分析方法于：
①慢普遍性稳定普遍性心静脉的对症疗法，可原则上分析方法或与其他炎心静脉口服联合分析方法;
②就诊或可疑的静脉痉挛普遍性心静脉的疗法，原则上分析方法或与其他炎心静脉口服联合分析方法;
③经静脉超声认实为败血症病患者的疗法。这种唯一普遍性的分子构造引导出唯一的“最广泛败血症适应症”，也许为的产品的临床研究推广得益于无与伦比的的军事优势。
ARB合资公司的第七个革命派：傲坦
这些年，上市的ARB类其会药很多种了。根据品牌行销研究员的理论，市场普遍性的结局，同类型排名第四及之后的原产地终于都很难生存。而敖坦(Ashley费拉)已经是中都会国市场第七个费拉了，它该如何加入到竞争普遍性行列中都会并终于勇夺胜利呢?
举唯来说，辉瑞公司2012年接下这个原产地的行销代理权后，从其分子构造中都会的两条侧多肽独创，借助前些年红火的张曼玉电影《2046》，也以2046作为的产品的特征，让人一目了然。
1.傲坦的两条侧多肽使AT1介导0酪氨酸
这个基本概念的第一步，是阐明AT1介导的酪氨酸功能有两个间接地，一是瓣膜发散显现出的静脉紧绷素II(AngII)通过自黏液或两旁黏液功能适当发挥于AT1介导并使之酪氨酸(又叫物理酪氨酸);二是瓣膜肌钝胞的机械设备牵张也都会直接酪氨酸AT1介导，介导心肌肥厚(又叫机械设备酪氨酸)。
第二步，明确ACEI的适当发挥功能是第一条间接地的抑制作用，也是所有ARB的适当发挥功能，即ARB主导的乙烯甲酸四酰胺末端适当发挥这种抑制作用物理酪氨酸的效用。
第三步，反驳必需抑制作用第二条间接地的ARB，只有Ashley费拉、氯费拉和坎地费拉，因为这三个口服构造中都会在乙烯甲酸四酰胺末端上还有羧基侧多肽，这个羧基侧多肽抑制作用AT1介导的机械设备酪氨酸。
2.傲坦的两条侧多肽有4个肽链主干AT1介导
理解这项内容的步骤是：排除了其他成分后，都已来就是更为Ashley费拉与与氯费拉和坎地费拉构造上的异同了。很明显，Ashley费拉在乙烯甲酸四酰胺末端上除了羧基侧多肽都是，还有羧酸侧多肽，这是其他6个ARB都从未的。这种截然不尽相同双多肽构造，可以跟AT1介导上的4个肽链紧密结合，显现出对AT1介导物理酪氨酸和机械设备酪氨酸的仅仅抑制作用。也就是说，氯费拉和坎地费拉在机械设备酪氨酸方面，只有2个肽链的紧密结合，而Ashley费拉是4个肽链的紧密结合，其抑制作用战斗能力大大超越它们。
3.傲坦的两条侧多肽在临床研究效用方面比其他6个ARB都曾为具军事优势
我们再区分开下逻辑：如果只更为抑制作用物理酪氨酸的战斗能力，这6个ARB都差不多;如果再更为抑制作用机械设备酪氨酸的战斗能力，就都已Ashley费拉、氯费拉和坎地费拉了。
在这三个成分的物理构造中都会，因为只有Ashley费拉的乙烯甲酸四酰胺末端上有两条侧多肽，而这两条侧多肽可以和AT1介导的4个侧多肽牢固地紧密结合，所以相更为其他6个ARB口服，唯有傲坦必需粗星期内地仅仅阻断机械设备酪氨酸的愈来愈进一步，从而最大相对抑制作用了病患者的心肌肥厚的方面。
事实上，从目前暂定的偱认深入研究中都会，认实敖坦有以下效用：①明显反败为胜静脉腹腔肥厚;②有效反败为胜气管粥样包覆黑斑;③迅速减缓胆红素炎症因子技术水平;④粗星期内减缓高血糖病患者左室肥厚方面。
都对：这些年，处方药行销的普遍性地似乎都注重临床研究偱认医学深入研究的结果，认为那是最关键的竞争普遍性宣传品点。然而，不尽相同的临床研究深入研究方案、不尽相同的事件真相往南选择似乎要真亦然更为出同类原产地的差异，这不易于，所以疗法指南上只有品类的推荐，做大概原产地优劣的评价。辉瑞公司2012年以“密度起源于构造”为主题的行销宣传品，让口服两者之间的更为从最基本上的分子构造独创，可谓“亦然本清源”之荐举，回归到竞争普遍性的基本上点。
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编辑： zhongguoxing相关新闻
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